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影響藥物向乳汁轉(zhuǎn)運(yùn)的因素

來(lái)源:來(lái)自網(wǎng)絡(luò) 2009-06-29 09:30:13

說(shuō)兩句

  (1)藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)哺乳期婦女因其生理功能特性,其藥物動(dòng)力學(xué)有其不同特征。在母體血漿中與蛋白結(jié)合的藥物不能向母乳中轉(zhuǎn)運(yùn),只有游離型藥物才能轉(zhuǎn)運(yùn)。游離型藥物的血漿濃度取決于給藥劑量及在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。生物利用度高、蛋白結(jié)合率低、表面分布容積小、半衰期長(zhǎng)的藥物向乳汁轉(zhuǎn)運(yùn)量大。針對(duì)其藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),在臨床用藥中,特別對(duì)一些才上市的新藥應(yīng)熟悉這些藥物的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn),綜合考慮,慎重用藥。

  (2)藥物解離常數(shù)的影響藥物向乳汁轉(zhuǎn)運(yùn)與其電離度有關(guān)。多數(shù)藥物為弱電解質(zhì),都能或多或少地離子化。只有非離子型的藥物才能通過(guò)生物膜。臨床上使用的藥物多為弱酸或弱堿性鹽。通常非脂溶性的藥物向乳汁中轉(zhuǎn)運(yùn)較困難,而酸解離常數(shù)高的藥物恰恰相反,在血漿中難離子化而導(dǎo)致脂溶性變化不大,易向乳汁中轉(zhuǎn)運(yùn)。因此弱堿性藥物在乳汁中的濃度較高。

  (3)藥物濃度梯度的影響藥物從母血進(jìn)入乳汁必須通過(guò)血-乳屏障。血液和乳汁間的藥物濃度梯度是藥物向乳汁轉(zhuǎn)運(yùn)的主要因素。藥物濃度梯度越大轉(zhuǎn)運(yùn)越多。評(píng)價(jià)藥物對(duì)乳兒的影響可通過(guò)測(cè)算藥物在乳汁和乳母血漿中的濃度比來(lái)衡量。藥物分子量低、蛋白結(jié)合率低、脂溶性高、非離子化程度高,易進(jìn)入乳汁。

 

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